OPTIMASI KOMPOSISI CARBOPOL® DAN PROPILEN GLIKOL PADA SEDIAAN GEL PIROKSIKAM

Abstract

Piroksikam adalah suatu golongan antiinflamasi nonsteroid (AINS) yang poten dan secara luas digunakan sebagai analgesik dan antiinflamasi pada rematik artritis, osteoartritis serta nyeri akut pada kelainan musculoskeletal (Aryani & Santosa, 2004). Efek samping utama penggunaan piroksikam secara oral yaitu dapat menyebabkan gangguan gastrointestinal (Brodgen et al., 1984 ; Scarpignato, 2013), untuk meminimalkan efek samping tersebut maka salah satu alternatif yang dapat dilakukan adalah memformulasi piroksikam dalam bentuk sediaan transdermal. Salah satu bentuk sediaan transdermal adalah gel. Gel dipilih karena memiliki beberapa kelebihan diantaranya memberikan rasa dingin di kulit, mudah dicuci, lembut, tidak lengket, dan memiliki profil penetrasi yang baik (Wardiyah, 2015). Faktor penting pada pemberian obat secara transdermal salah satunya adalah pelepasan. Obat yang diberikan secara transdermal akan lepas dari pembawanya, kemudian berdifusi pasif menuju epidermis dan dermis (Walters, 2002). Pelepasan obat dipengaruhi beberapa faktor diantaranya viskositas dan kelarutan (Handayani et al., 2012). Viskositas dibentuk dengan adanya penambahan basis gel dan masalah kelarutan piroksikam dapat diatasi dengan penambahan co-solvent. Penelitian ini dilakukan optimasi kombinasi Carbopol® dan propilen glikol dengan menggunakan metode desain faktorial. Carbopol® dipilih karena memiliki bersifat hidrofil sehingga mudah terdispersi dalam air, memiliki viskositas yang tinggi pada konsentrasi yang rendah serta dapat menghasilkan gel dengan karakteristik organoleptis yang baik (Anggraeni et al., 2012), preparasi yanng lebih mudah, tidak lengket, memiliki stabilitas fisik baik dan memiliki laju pelepasan yang baik (Nurhakim, 2010). Propilen glikol dipilih karena merupakan salah satu co-solvent yang telah banyak digunakan dalam berbagai formulasi sediaan, selain sebagai co-solvent propilen glikol juga berperan sebagai penetration enhancer yang poten pada sediaan transdermal dengan tingkat iritasi yang rendah. Evaluasi yang dilakukan meliputi uji organoleptis, uji pH, uji viskositas, uji daya sebar, uji homogenitas dan uji pelepasan. Hasil uji pH gel piroksikam menunjukkan bahwa F1>Fb>Fa>Fab yaitu sebesar 6,27; 6,19; 5,90; 5,88. Hasil pengujian viskositas gel piroksikam menunjukkan bahwa Fa>Fab>F1>Fb dengan hasil uji sebesar 278,33 dPa.s; 276,67 dPa.s; 200,00 dPa.s; 196,67 dPa.s. Hasil uji pelepasan in vitro gel piroksikam menunjukkan bahwa Fb>Fab>F1>Fa dengan nilai sebesar 30,867 μg/cm2.menit1/2; 19,900 μg/cm2.menit1/2; 17,710 μg/cm2.menit1/2; 14,486 μg/cm2.menit1/2. Hasil uji pH, viskositas dan fluks pelepasan kemudian dioptimasi dengan menggunakan Design Expert Trial versi 10.0.1. respon pH dan viskositas diatur sesuai rentang yang ditetapkan yaitu 4,5-6,5 untuk pH dan 50.0 – 300.0 dPa.s untuk viskositas, sedangkan nilai fluks diatur sesuai dengan memilih maximize pada desain. Formula optimum yang dihasilkan yaitu kombinasi Carbopol® dan propilen glikol dengan konsentrasi Carbopol® 1% dan propilen glikol 40%, dengan prediksi nilai pH 6,193, viskositas 196,667 dPa.s dan fluks 30,867 μg/cm2.menit1/2.