OPTIMASI KONSENTRASI ETIL SELULOSA DAN KECEPATAN PENGADUKAN PADA PREPARASI MICROSPHERES AMOKSISILIN TRIHIDRAT

Abstract

Amoksisilin trihidrat adalah antibiotik golongan beta laktam yang termasuk turunan penicillin semisintetik yang stabil dalam suasana asam. Amoksisilin trihidrat merupakan antibiotik yang efektif untuk pengobatan infeksi Helicobacter pylori. Amoksisilin trihidrat dalam bentuk sediaan konvensional memiliki waktu tinggal yang singkat di lambung sehingga konsentrasinya lebih rendah di dalam lambung. Sebagai solusi dari permasalahan tersebut dengan waktu tinggal yang diperpanjang dari agen antimikroba diharapkan memberikan aktivitas yang lebih efektif pada Helicobacter pylori dengan membentuk sediaan Gastro Retentive Dosage Forms (GRDFs) dan Gastroretentive Drug Delivery System (GRDDS) yaitu sediaan microspheres yang termasuk sediaan lepas terkontrol. Microspheres adalah salah satu teknologi farmasi dalam sistem penghantaran obat terkendali yang menggunakan bahan polimer sebagai pembawa. Microspheres adalah partikel berbentuk bola kecil yang memiliki ukuran dengan rentang (1 – 1000 μm) yang dapat melepaskan obat selama 12 – 24 jam. Ukuran microspheres ditentukan oleh konsentrasi polimer dan kecepatan pengadukan Penelitian ini dilakukan dengan menggunakan teknik emulsion-solvent evaporation menggunakan amoksisilin trihidrat sebagai bahan aktif dan etil selulosa sebagai polimer. Tujuan penelitian ini adalah mencapai komposisi terbaik jumlah etil selulosa, kecepatan pengadukan dan interaksi keduanya serta untuk mengetahui banyaknya obat yang terjerap dan ukuran partikel yang dihasilkan dengan metode desain faktorial. Respon dari metode ini adalah entrapment efficiency dan ukuran partikel. Penelitian yang dilakukan merupakan penelitian eksperimental laboratorik dilakukan dengan menggunakan four blades propeller selama 3 jam dan menggunakan spektrofotometer UV-Vis untuk melakukan pengukuran entrapment efficiency dan menggunakan mikroskop SEM untuk melakukan pengukuran partikel microspheres. Enrapment efficiency dan ukuran partikel yang diperoleh kemudian diolah menggunakan software design expert 10.0.0.1versi trial untuk mengetahui pengaruh variabel bebas terhadap respon sehingga akan didapatkan satu formula optimum. Pengaruh konsentrasi etil selulosa dan kecepatan pengadukan serta interaksi keduanya terhadap respon entrapment efficiency dan ukuran partikel dapat diketahui berdasarkan nilai efek faktor. Konsentrasi etil selulosa memberikan efek positif terhadap respon yang artinya semakin besar jumlah etil selulosa dapat meningkatkan nilai entrapment efficiency dan ukuran partikel, sedangkan kecepatan pengadukan memberikan efek positif terhadap respon entrapment efficiency dan memberikan efek negatif terhadap ukuran partikel yang artinya semakin cepat pengadukan maka dapat meningkatkan nilai entrapment efficiency dan menurunkan ukuran partikel. Satu formula optimum terpilih pada konsentrasi etil selulosa sebanyak 4,84 gram dan kecepatan pengadukan 1000 rpm memberikan entrapment efficiency dan ukuran partikel prediksi sebesar 84,013% dan 139,867 μm. Formula optimum terpilih kemudian dibuat, dilakukan uji entrapment efficiency dan ukuran partikel, verifikasi dan karakterisasi. Hasil uji entrapment efficiency microspheres metformin hidroklorida pada formula optimum yaitu sebesar 84,01 ± 11,58% dan 139,7 ± 33,60 μm. Hasil karakterisasi meliputi drug loading dan yield didapatkan masing-masing nilai sebesar 32,41 ± 4,47% dan 96,84 ± 2,18%. Hasil analisis FTIR menunjukkan tidak adanya interaksi yang terjadi antara etil selulosa dan amoksisilin trihidrat dalam microspheres.