OPTIMASI SODIUM STARCH GLYCOLATE DAN CROSPOVIDONE SEBAGAI SUPERDISINTEGRAN DALAM SEDIAAN ORALLY DISINTEGRATING TABLET MELOKSIKAM

Abstract

Osteoarthritis merupakan kondisi yang menyebabkan cacat sendi terutama pada lansia (Soeroso et al., 2005). Salah satu pengobatan osteoarthritis adalah pemberian NSAIDs yaitu meloksikam (Felson, 2006). Meloksikam merupakan derivat oksikam yang termasuk dalam kelompok NSAIDs yang dikembangkan untuk pengobatan penyakit inflamasi seperti osteoarthritis (Noble dan Balfour, 1996). Masalah yang timbul dalam pemberian meloksikam sebagai antiinflamasi pada osteoarthritis adalah sifat fisika obat dan rute pemberian obat. Berdasarkan Biopharmaceutical Classification System (BCS), meloksikam tergolong dalam BCS kelas 2 yaitu memiliki kelarutan rendah namun permeabilitas yang tinggi terhadap membran (Oliveira et al., 2009). Keterbatasan kelarutan tersebut menjadi penghambat dalam absorpsi obat, sehingga kelarutan meloksikam harus ditingkatkan. Pada penelitian ini dilakukan upaya peningkatan kelarutan meloksikam dengan teknik dispersi padat berdasarkan penelitian Shenoy dan Pandey (2008). Meloksikam dibuat menjadi bentuk dispersi padat dengan PEG 6000 sebagai pembawa pada perbandingan 1:8 (Meloksikam:PEG 6000). Selain itu, pasien lansia sebagian besar mengalami kesulitan dalam menelan sediaan tabet/kapsul konvensional, sehingga sediaan Orally Disintegrating Tablets (ODT) dapat digunakan untuk mengatasi permasalahan tersebut (Asthana et al., 2013). ODT didefinisikan sebagai sediaan yang akan terdispersi atau terdisintegrasi dengan cepat ketika diletakkan di atas lidah (Srivastava et al., 2014). Farmakope Eropa mempersyaratkan ODT harus terdisintegrasi kurang dari 3 menit (Velmurugan dan Vinushita, 2010; Asthana et al., 2013; Srivastava et al., 2014) sehingga dasar dari formulasi ODT adalah penggunaan superdisintegran. Superdisintegran adalah substansi yang lebih efektif pada konsentrasi rendah dengan kemampuan disintegrasi lebih baik (Mangal et al., 2012). Kombinasi superdisintegran dengan mekanisme berbeda diduga dapat meningkatkan waktu disintegrasi ODT meloksikam sehingga dilakukan optimasi penggunaan SSG dan crospovidone. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh kombinasi SSG, crospovidone dan kombinasi keduanya terhadap respon berupa kekerasan, kerapuhan, waktu disintegrasi, dan pelepasan bahan obat pada menit ke-30 (%T30) ODT meloksikam serta mengetahui komposisi SSG dan crospovidone pada formula optimum. Optimasi dilakukan dengan menggunakan simplex lattice design sehingga dibuat 3 macam formula dengan perbandingan SSG dan crospovidone pada 3 macam perbandingan konsentrasi (100%:0%; 50%:50%; dan 0:100%). Evaluasi dilakukan pada dispersi padat, campuran serbuk, dan tablet yang dihasilkan. Berdasarkan evaluasi yang telah dilakukan didapatkan nilai untuk masing-masing respon dan diolah dengan software Design Expert 10.0.05 trial version. Hasil olah data melalui software tersebut berupa persamaan umum yang menggambarkan efek masing-masing faktor terhadap respon. Hasil menunjukkan bahwa kombinasi SSG dan crospovidone tidak berpengaruh secara signifikan terhadap kerapuhan dan waktu disintegrasi ODT meloksikam, kombinasi SSG dan crospovidone dapat meningkatkan kekerasan dan pelepasan bahan obat ODT meloksikam. Formula optimum yang didapatkan adalah pada komposisi SSG sebesar 0 mg dan crospovidone sebesar 8 mg pada tablet dengan bobot 200 mg. Dengan kata lain, formula optimum didapatkan dengan kombinasi SSG dan crospovidone pada konsentrasi 0% SSG dan 100% crospovidone. Formula optimum menghasilkan kekerasan tablet sebesar 3,517; kerapuhan 0,598%; waktu disintegrasi 145,278 detik; dan %T30 sebesar 88,289% dengan nilai desirability 0,905.