Pengaruh Propilen Glikol dalam Patch Dispersi Padat Ketoprofen terhadap Karakteristik Fisika Kimia dan Laju Penetrasinya

Abstract

Ketoprofen atau asam (RS)-2-(3-Benzoilfenil)propionat merupakan golongan obat anti inflamasi nonsteroid (AINS) yang digunakan secara luas untuk mengurangi nyeri dan inflamasi yang disebabkan oleh beberapa kondisi seperti osteoartritis dan reumatoid artritis. Mekanisme kerja ketoprofen adalah menghambat kemampuan tubuh untuk mensintesis prostaglandin. Dalam penggunaannya secara peroral ketoprofen memiliki beberapa efek samping yaitu gangguan pencernaan dan gagal ginjal. Sistem penghantaran transdermal merupakan rute yang sangat potensial untuk pemberian ketoprofen. Sistem penghantaran transdermal dapat digunakan untuk mengurangi efek samping, meningkatkan bioavaibilitas, waktu aksi yang lebih lama sehingga mengurangi frekuensi pemakaian. Salah satu bentuk sediaan transdermal yaitu patch. Patch merupakan sistem penghantaran obat melalui kulit untuk memberikan dosis tertentu dengan menggunakan lapisan perekat. Patch dibagi menjadi dua tipe yaitu membrane controlled system dan matrix controlled system. Matrix controlled system dipilih karena memiliki beberapa keuntungan dibandingkan membrane controlled system yaitu meminimalisir kerusakan polimer yang menyebabkan terjadinya pelepasan obat dalam jumlah besar, proses pembuatan yang relatif lebih mudah, cepat, dan murah. Polimer yang digunakan dalam penelitian ini adalah ethyl cellulose (EC) sebagai polimer hidrofobik dan polivinilpirolidon (PVP) sebagai polimer hidrofilik. Salah satu masalah dalam formulasi suatu sediaan patch adalah kelarutan bahan aktif. Ketoprofen praktis tidak larut dalam air sehingga diperlukan suatu metode untuk meningkatkan kelarutan ketoprofen untuk memperbaiki sifat pelepasan dan penetrasi yaitu dengan cara dispersi padat ketoprofen dan polietilen glikol (PEG) 6000 dengan perbandingan 1:9 menggunakan teknik peleburan. Masalah lain dalam formulasi sediaan patch adalah struktur dari stratum korneum yang mempunyai struktur kompak dan sulit ditembus sehingga membuat obat sulit berpenetrasi ke dalam kulit. Salah satu cara yang dapat digunakan adalah menggunakan senyawa-senyawa peningkat penetrasi. Propilen glikol dipilih sebagai peningkat penetrasi karena lebih stabil secara kimiawi dan termasuk peningkat penetrasi golongan kosolven. Pada penelitian ini, dilakukan formulasi patch dispersi padat dengan menggunakan propilen glikol sebagai peningkat penetrasi dan melihat pengaruh penambahan propilen glikol sebagai peningkat penetrasi dengan dispersi padat yang setara dengan 2,5% ketoprofen terhadap kemampuan laju penetrasi dan sifat fisik transdermal patch. Evaluasi yang akan dilakukan dalam penelitian ini meliputi pengujian organoleptis, bobot, ketebalan, ketahanan lipat, pH permukaan, penetapan kadar ketoprofen dalam sediaan patch, persen moisture content, dan laju penetrasi. Hasil pengujian laju penetrasi menunjukkan bahwa fluks F0<F1<F2<F3 dengan nilai fluks berturut-turut sebesar 0,5258 μg/cm2.menit; 0,6934 μg/cm2.menit; 0,8042 μg/cm2.menit; dan 1,1260 μg/cm2.menit. Hasil pengujian persen moisture content menunjukkan bahwa nilai persen moisture content F0<F1<F2<F3, dengan nilai berturut-turut sebesar 1,17%; 1,27%; 1,33%; dan 1,43%. Sediaan dispersi padat patch ketoprofen dengan jumlah propilen glikol 150 mg yaitu F3 merupakan formula paling baik sebab memiliki laju penetrasi yang paling tinggi dan persen moisture content yang memenuhi persyaratan.