PENGARUH PROPILEN GLIKOL TERHADAP LAJU PENETRASI IN VITRO PATCH DISPERSI PADAT MELOKSIKAM-POLIETILEN GLIKOL

Abstract

Meloksikam merupakan obat anti inflamasi non steroid (AINS) golongan asam enolat turunan oksikam (Sweetman, 2009). Meloksikam bekerja dengan cara menghambat biosintesis prostaglandin yang merupakan mediator inflamasi melalui hambatan yang lebih poten terhadap enzim siklooksigenase-2 dibandingkan siklooksigenase-1. Efek samping dari penggunaan meloksikam terutama rute peroral yaitu gangguan gastrointestinal, tukak lambung, dispepsia, mual, diare, sakit perut, bengkak dan kembung. Solusi untuk menghindari efek samping tersebut bisa melalui rute pemberian obat secara transdermal. Efektifitas sediaan transdermal patch ditentukan oleh pelepasan obat dari bentuk sediaannya, difusi obat terlarut dari pembawa ke permukaan kulit lalu absorbsi obat melalui kulit yang biasanya terjadi dengan cara penetrasi langsung melalui stratum korneum (Mehta, 2004). Pelepasan obat dari sediaan dipengaruhi oleh kelarutan obat. Salah satu strategi yang dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan meloksikam yaitu dibuat dalam teknik dispersi padat (Vasconcelos et al., 2007) terutama meloksikam-PEG 6000(1:8) dengan menggunakan metode peleburan (Shenoy dan Pandey, 2008). Laju penetrasi obat dapat meningkat melalui stratum korneum dengan memerlukan penambahan penetration enhancer. Salah satu contoh penetration enhancer yang sering digunakan adalah propilen glikol dengan mekanisme yaitu meningkatkan kelarutan bahan obat sehingga dapat meningkatkan difusi obat menembus membran sel dan memberikan efek hidrasi pada kulit yaitu melunakkan lapisan keratin pada stratum korneum sehingga meningkatkan jumlah obat yang berpenetrasi lewat kulit (Williams dan Barry, 2004). Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh konsentrasi propilen glikol terhadap laju penetrasi meloksikam dalam sediaan patch dispersi padat meloksikam-PEG 6000 dengan basis patch carbopol dan etil selulosa menggunakan kulit tikus. Berdasarkan hasil orientasi dan studi pustaka yang telah dilakukan, maka dipilih konsentrasi propilen glikol sebesar 0 mg, 50 mg, 100 mg, dan 150 mg untuk masing-masing formula. Evaluasi sediaan meliputi pengujian organoleptis, bobot, ketebalan, FTIR, ketahanan lipat, pH, homogenitas, kadar, persen moisture content dan laju penetrasi. Berdasarkan evaluasi sediaan yang telah dilakukan seluruh formula memenuhi persyaratan dan setelah dilakukan analisis data dengan SPSS 17.0 dinyatakan bahwa adanya perbedaan konsentrasi propilen glikol pada tiap formula mempengaruhi persen moisture content dan laju penetrasi yakni semakin besar konsentrasi propilen glikol maka semakin meningkat persen moisture content dan laju penetrasi. Hasil pengujian persen moisture content menunjukkan bahwa semua patch memenuhi persyaratan <10 % dengan nilai berturut-turut sebesar 3,74%; 4,08 %; 4,42 % dan 5,22% sehingga F3>F2>F1>F0. Hasil pengujian laju penetrasi yang telah dilakukan menunjukkan bahwa penetrasi patch F3>F2>F1>F0 dengan nilai fluks masing-masing 1,6324 μg/cm2.menit; 1,2157 μg/cm2. menit; 1,0166 μg/cm2. menit, dan 0,7274 μg/cm2.menit .