DRUG DEVELOPMENT TURUNAN ASAM MEFENAMAT SEBAGAI ANALGESIK DENGAN PENDEKATAN MOLEKULER

Abstract

Pengembangan obat (Drug development) untuk mendapatkan senyawa baru yang lebih besar aktivitasnya terhadap COX untuk digunakan sebagai analgetik setelah melalui serangkaian sintesis dengan reaksi benzoilasi. Modifikasi struktur asam mefenamat ini dilakukan untuk meningkatkan sifat hidrofobik, elektronik dan sterik senyawa induk berdasarkan pendekatan Topliss. Untuk mengetahui aktivitas turunan asam mefenamat sebelum disintesis maka dilakukan docking eksperimental secara molekuler dengan Molegro virtual Docker (MVD). Dari hasil docking didapatkan bahwa 4-NO2-benzoil asam mefenamat memiliki nilai Moldock score paling rendah yaitu -131.7728 ± 4.7304 yang menunjukkan kestabilan dalam pengikatannya. Selanjutnya dilakukan sintesis senyawa 4-NO2-benzoil asam mefenamat melalui reaksi benzoilasi yang diawali dengan optimasi waktu reaksi. Waktu reaksi yang optimal yaitu 4 jam dengan purity test bagus yang artinya senyawa baru (4-NO2-benzoil asam mefenamat) berbeda dengan bahan awal (asam mefenamat). Setelah disintesis selanjutnya dilakukan kromatografi kolom, titik lebur, dan identifikasi struktur dengan FTIR dan H NMR. Berdasarkan hasil kromatografi kolom dan telah diidentifikasi struktur dengan FTIR dan H NMR menunjukkan bahwa senyawa yang disintesis sesuai dengan 4-NO2-benzoil asam mefenamat dengan titik lebur 198-1990C. Pada akhir penelitian dilakukan uji aktivitas analgetik dengan metode hot plate dimana 4-NO2-benzoil asam mefenamat lebih baik aktivitasnya dibandingkan asam mefenamat sendiri.

Keyword :Drug Development, Asam mefenamat, Analgetik, Docking