| dc.description.abstract | Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS) merupakan penyakit yang
dapat menurunkan sistem imun yang disebabkan oleh Human Immunodeficiency
Virus (HIV). Terdapat tiga enzim di dalam virus HIV, yaitu enzim reverse
transcriptase, integrase, dan protease. Ketiga enzim tersebut menyebabkan virus HIV
dapat bertambah jumlahnya di dalam tubuh sehingga ketahanan tubuh dari seseorang
yang terkena virus HIV ini semakin menurun, yang kemudian disebut dengan AIDS.
Kerja dari enzim-enzim tersebut dapat dihambat oleh beberapa inhibitor yang bekerja
sebagai obat antiretroviral (ARV) yaitu inhibitor reverse transcriptase, inhibitor
integrase, dan inhibitor protease (PI).
Darunavir sebagai inhibitor protease generasi kedua, didesain untuk
menanggulangi masalah resistansi obat seperti yang disebabkan oleh inhibitor
sebelumnya. Mutasi pada enzim HIV-1 protease dapat terjadi setelah beberapa tahun
penggunaan jenis obat tertentu sehingga memberikan pengaruh terhadap
berkurangnya fungsi obat yang sama.
Pada penelitian ini dilakukan desain inhibitor baru yang diharapkan mampu
melawan resistansi obat yang ada saat ini dengan kemampuan inhibisi yang lebih
efektif daripada Darunavir yaitu dengan memodifikasi inhibitor Darunavir.
Modifikasi dilakukan dengan mengganti gugus-gugus tertentu pada Darunavir
melalui pendekatan bioisosteric. Kemampuan inhibisi dari inhibitor hasil modifikasi
diprediksi secara in silico (simulasi komputer) dengan menggunakan analisis
quantitative structure-activity relationship (QSAR) dan docking. | en_US |
