Optimasi Hidroksipropil Metilselulosa dan Xanthan Gum pada Tablet Kaptopril dengan Sistem Floating-Mucoadhesive

Abstract

Kaptopril merupakan senyawa aktif yang berfungsi sebagai inhibitor Angiotensin Converting Enzyme (ACE inhibitor). kaptopril memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 1-3 jam dan efektif selama 6-8 jam, sehingga diperlukan adanya dosis berulang. Pemberian dosis berulang menyebabkan efek samping seperti meningkatkan fluktuasi konsentrasi obat. Peningkatan fluktuasi dapat dihindari dengan membuat modifikasi sediaan kaptopril lepas lambat dengan sistem floating dan mucoadhesive. Formulasi sediaan lepas lambat dengan sistem floating dan mucoadhesive membutuhkan polimer agar dapat mengontrol laju pelepasan obat. Polimer yang digunakan pada penelitian ini adalah HPMC dan xanthan gum. Respon yang digunakan meliputi floating lag time, floating duration time, dan uji mucoadhesive dengan metode wash off. Hasil penelitian menunjukkan bahwa formula A dan AB memiliki sifat alir yang buruk, tetapi campuran serbuk keempat formula tercampur dengan homogen yang ditunjukkan dengan nilai koefisien variasi kurang dari 6%. Tablet yang dihasilkan memiliki sifat fisik yang baik dengan keseragaman semua formula sesuai persyaratan, kekerasan memenuhi persyaratan, dan nilai kerapuhan kurang dari 1%. Pengujian kemampuan mengapung menunjukkan hasil FB>FA>FAB>F1, sedangkan pada pengujian mucoadhesive menunjukkan hasil urutan lama tablet melekat yaitu FAB>FB>FA>F1. Hasil penelitian semua respon data dimasukkan kedalam design expert 11.0 dan didapatkan bahwa interaksi HPMC dan xanthan gum meningkatkan respon floating lag time, tidak ada pengaruh signifikan terhadap floating duration time dan menurunkan respon mucoadhesive. Formula optimum dari desain faktorial yaitu pada formula B dengan komposisi HPMC 75 mg dan xanthan gum 100 mg. Formula optimum yang didapat selanjutnya di uji pelepasannya menggunakan uji disolusi selama 8 jam dan didapatkan bahwa profil pelepasan terbaik dalam persamaan model Korsmeyer-Peppas.