Optimasi Propilen Glikol dan Karbopol terhadap Laju Penetrasi Gel Dispersi Padat Ibuprofen-Polietilen Glikol

Abstract

Ibuprofen merupakan golongan Non-steroid anti-inflamatory drug (NSAID) yang digunakan sebagai pengobatan nyeri dan inflamasi yang disebabkan beberapa kondisi yaitu rheumatoid arthritis dan osteoarthritis. Mekanisme kerja ibuprofen dengan menghambat enzim cyclooxygenase-1 (COX-1) dan cyclooxygenase-2 (COX-2) sehingga menganggu sintesis prostaglandin. Pada penggunaan oral, ibuprofen menimbulkan efek samping pada gangguan gastrointestinal, dispepsia, diare, infeksi saluran cerna atas, mual dan kembung (Rainsford et al., 2003). Untuk mengurangi efek samping yang ditimbulkan maka ibuprofen dibuat sediaan melalui rute transdermal. Rute transdermal memiliki keuntungan menghindari kontak secara langsung dengan mukosa lambung dan menghindari first pass metabolism di hati. Salah satu sediaan yang diberikan melalui rute transdermal adalah gel. Gel adalah sediaan semipadat berupa suspensi dari partikel anorganik kecil atau molekul organik besar yang terpenetrasi di dalam suatu cairan (Escobar et.al., 2006). Salah satu masalah dalam formulasi sediaan gel adalah kelarutan bahan aktif. Ibuprofen termasuk dalam Biopharmaceutics Classification System (BCS) kelas II dengan ciri sifat yang praktis tidak larut dalam air. Diperlukan suatu metode untuk meningkatkan kelarutan ibuprofen sehingga dapat memperbaiki sifat pelepasan dan penetrasi yaitu dengan cara dispersi padat ibuprofen dan polielilenglikol (PEG) 6000 dengan perbandingan 1:1,5 menggunakan metode peleburan. Faktor lain yang mempengaruhi efektifitas sediaan gel yaitu penetrasi dan viskositas. Penetrasi ibuprofen dan viskositas gel dipengaruhi oleh pemilihan penetration enhancer dan gelling agent yang tepat. Penetration enhancer yang ix digunakan harus mampu menembus struktur stratum korneum sehingga bahan aktif obat mampu mencapai lokasi targetnya. Pemberian gelling agent dimaksudkan agar sediaan gel memenuhi rentang viskositas yang diharapkan. Pada penelitian ini digunakan kombinasi propilen glikol dan karbopol terhadap laju penetrasi dan viskositas sediaan gel ibuprofen. Evaluasi yang dilakukan meliputi pengujian organoleptis, viskositas, pH, daya sebar dan laju penetrasi. Hasil pengujian laju penetrasi menunjukkan bahwa fluks Fa>Fab>F1>Fb dengan nilai fluks berturut-turut sebesar 1,5383 μg/cm2.menit; 1,2613 μg/cm2.menit; 0,5988 μg/cm2.menit dan 0,5404 μg/cm2.menit. Hasil pengujian viskositas menunjukkan bahwa nilai viskositas Fb>Fab>F1>Fa dengan nilai viskositas berturut-turut 163,33 dPa.s; 151,67 dPa.s; 141,67 dPa.s dan 133,33 dPa.s. Hasil pengujian laju penetrasi dan nilai viskositas kemudian dianalisis menggunakan design expert versi 10.0.3. Hasil yang ditunjukkan dari analisis menggunakan software design expert versi 10.0.3 yaitu terdapat 9 solusi dengan formula terpilih Fa sebagai formula optimum karena memiliki laju penetrasi yang paling tinggi dan nilai viskositas yang sesuai dengan persyaratan.