Karakterisasi Kokristal Asiklovir-Nikotinamida Yang Dibuat Dengan Tiga Metode Kokristalisasi

Abstract

Asiklovir (ASV) merupakan antiviral dengan bioavailabilitas oral yang rendah oleh karena sifat kelarutannya yang kurang baik. Pembentukan kokristal farmasi merupakan salah satu modifikasi padat yang dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan. Nikotinamida (NKT) merupakan bahan koformer berupa vitamin larut air yang memiliki potensi untuk berikatan dengan ASV membentuk kokristal ASV-NKT. Pembentukan kokristal secara umum dapat dilakukan dengan metode penguapan pelarut, akan tetapi kurang efisien dalam pembuatan skala besar. Oleh karenanya, telah dikembangkan beberapa metode lain yaitu metode grinding dan slurry. Kokristal ASV-NKT selanjutnya dibentuk menggunakan tiga metode yang berbeda yaitu penguapan pelarut, grinding dan slurry serta dianalisis menggunakan difraksi sinar-x serbuk, Differential Scanning Calorimeter (DSC) dan uji disolusi in vitro. Pengujian menggunakan difraksi sinar-x serbuk dan DSC menunjukkan adanya pembentukan fase padat baru yaitu kokristal walaupun belum menunjukkan hasil yang optimal. Akan tetapi, pembentukan kokristal ASV-NKT metode penguapan pelarut dan slurry memberikan efek peningkatan disolusi ASV pada media dengan pH 6,8. Peningkatan disolusi tersebut tidak didapatkan pada pembentukan kokristal ASV-NKT dengan metode grinding. Oleh karenanya dapat disimpulkan bahwa pembentukan kokristal ASV-NKT mendapatkan hasil lebih optimal dengan menggunakan metode penguapan pelarut dan slurry dibandingkan metode grinding