OPTIMASI XANTHAN GUM DAN CARBOPOL SEBAGAI SISTEM FLOATING – EFFERVESCENT MUCOADHESIVE TABLET METFORMIN HIDROKLORIDA

Abstract

Optimasi Xanthan Gum dan Carbopol sebagai Sistem Floating-Effervescent Mucoadhesive Tablet Metformin Hidroklorida: Endah Syahriah Aziz, 092210101054; 2013; Fakultas Farmasi Universitas Jember.

Metformin hidroklorida termasuk golongan biguanida yang secara luas digunakan dalam terapi diabetes tipe 2. Pada dosis tunggal 500 mg bioavaibilitas yang dilaporkan hanya 50-60% dengan waktu paruh 3 – 4 jam. Kekurangan terapi metformin HCl selain waktu paruh pendek, frekuensi penggunaan 3-4 kali sehari, bioavaibilitasnya rendah juga menimbulkan beberapa efek samping, antara lain : mual, perut yang tidak nyaman, dan diare yang terjadi selama penggunaan obat. Berdasarkan hal tersebut maka metformin HCL lebih baik dibentuk dalam sediaan lepas lambat. Salah satu bentuk sediaan lepas lambat adalah GRDDS (Gastroretentive Drug Delivery System) yang mempertahankan sediaan dalam saluran cerna. Sebagai contoh dari GRDDS ini adalah kombinasi sistem floating (mengapung) dan sistem mucoadhesive (lekat mukosa). Formulasi sediaan lepas lambat dengan sistem floating atau mucoadhesive membutuhkan polimer agar dapat mengontrol laju pelepasan obat. Polimer yang digunakan pada penelitian ini adalah xanthan gum dan carbopol. Kedua polimer ini selanjutnya dioptimasi dengan tujuan untuk mengetahui komposisi optimum dari kedua polimer serta interaksi keduanya terhadap respon yang telah ditentukan menggunakan metode desain faktorial. Respon yang digunakan meliputi floating lag time, floating duration time, kemampuan mucoadhesive,pelepasan berdasarkan nilai DE. Hasil penelitian menunjukkan bahwa keempat formula memiliki sifat alir yang jelek, tetapi campuran serbuk keempat formula tercampur dengan homogen yang ditunjukkan dengan nilai koefisien variasi kurang dari 6%. Tablet yang dihasilkan memiliki sifat fisik yang baik dengan bobot tablet yang seragam, kekerasan sesuai persyaratan, dan nilai kerapuhan kurang dari 1%. Pada pengujian kemampuan mengapung menunjukkan bahwa kecepatan mengapung F2>F4>F3>F1 vii

dan keempat formula dapat bertahan selama lebih dari 12 jam. Pengujian kemampuan mucoadhesive menunjukkan hasil F3>F4>F2>F1 sedangkan pada pengujian pelepasan metformin HCl menggunakan konsep DE memberikan hasil F1>F2>F4>F3. Berdasarkan penelitian yang telah dilakukan dapat disimpulkan bahwa polimer xanthan gum dan carbopol dapat digunakan untuk sediaan tablet lepas lambat sistem floating-mucoadhesive. Selanjutnya dilakukan analisis untuk mengetahui komposisi optimum dari kedua polimer agar dapat memberikan respon yang diharapkan yang meliputi: floating lag time 10-600 detik, floating duration time lebih dari 12 jam, kemampuan mucoadhesive, dan nilai DE 45,114-76,645. Analisis menggunakan software desain expert 8.0.7.1 menghasilkan 34 formula optimum dengan jumlah komposisi carbopol 75,00 mg hingga 150 mg dan untuk xanthan gum adalah 50,00 mg hingga 100,00 mg.