Optimasi Kecepatan dan Lama Pengadukan dalam Preparasi Mucoadhesive Microspheres Amoksisilin Trihidrat Menggunakan Polimer Kitosan dan Etil Selulosa

Abstract

Amoksisilin trihidrat termasuk antibiotik golongan penisilin kelas aminopenisilin. Amoksisilin memiliki waktu paruh (t1/2) 1 – 1,5 jam dan dapat terikat pada protein plasma sekitar 20% setelah diberikan secara oral. Antibiotik ini digunakan sebagai first-line pada infeksi lambung yang disebabkan oleh bakteri Helicobacter pylori. Waktu tinggal antibiotik yang pendek pada lambung menyebabkan konsentrasi efektif antibiotik tidak tercapai sehingga amoksisilin tidak dapat membasmi H. pylori secara sempurna. Pengembangan strategi diperlukan agar amoksisilin dapat bertahan lama di lambung melalui penghantaran obat yang sesuai agar tidak terjadi resistensi. Gastro Retentive Drug Delivey System (GRDDS) merupakan suatu sistem pendekatan yang dapat memperpanjang waktu tinggal obat didalam saluran cerna. Sistem GRDDS dapat dicapai salah satunya dengan mekanisme mucoadhesive systems. Microsphere adalah suatu sediaan mikropartikel yang mempunyai sifat homogeneous dan monolithic dengan ukuran partikel 1 – 1000 µm dapat digunakan dengan luas sebagai pembawa obat yang bertujuan sebagai sistem pelepasan obat terkendali. Penghantaran amoksisilin dapat ditingkatkan dengan mengkombinasikan microspheres dan GRDDS mekanisme mucoadhesive sehingga terbentuk teknologi penghantaran obat mucoadhesive microspheres. Preparasi mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat pada penelitian ini dilakukan menggunakan teknik solvent evaporation. Bahan yang digunakan dalam penelitian yaitu amoksisilin trihidrat sebagai bahan aktif, kitosan sebagai polimer mucoadhesive, etil selulosa sebagai polimer matriks, aseton sebagai pelarut fase internal, paraffin cair sebagai fase eksternal dan span 80 sebagai surfaktan. Penelitian ini dilakukan untuk mengoptimasi kecepatan dan lama pengadukan sehingga diperoleh formula optimum dari mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat. Setiap formula yang telah ditentukan kecepatan dan lama pengadukannya dibandingkan untuk menentukan nilai entrapment efficiency, ukuran partikel dan kekuatan mucoadhesive yang paling optimum. Formula optimum yang telah terpilih dilakukan verifikasi untuk melihat kesesuaian antara karakter formula optimum prediktif dan obserfatif. Karakterisasi formula optimum juga dilakukan terhadap nilai drug loading, yield, analisis FTIR dan analisis SEM. Kecepatan dan lama pengadukan memberikan pengaruh terhadap nilai entrapmen efficiency, ukuran partikel dan kekuatan mucoadhesive. Hal ini ditunjukkan dengan semakin meningkat kecepatan pengadukan akan menurunkan nilai ukuran partikel dan meningkatkan nilai entrapment efficiency dan kekuatan mucoadhesive. Lama pengadukan yang meningkat akan menurunkan nilai entrapment efficiency, ukuran partikel dan kekuatan mucoadhesive. Kombinasi optimum antara kecepatan dan lama pengadukan pada preparasi mucoadhesive microspheres amoksisilin untuk memperoleh nilai entrapment efficiency, ukuran partikel dan kekuatan mucoadhesive optimum yaitu 1500 rpm selama 1 jam. Formula optimum didapatkan nilai entrapment efficiency sebesar 86,34 %, nilai ukuran partikel sebesar 620,86 µm dan nilai kekuatan mucoadhesive sebesar 56,30%. Hasil karakterisasi didapatkan nilai drug loading sebesar 12,41 %, nilai yield sebesar 86,86 %. Analisis FTIR menunjukkan tidak adanya interaksi antara amoksisilin trihidrat dan polimer kitosan serta polimer etil selulosa. Analisis SEM menunjukkan morfologi mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat yang dihasilkan berbentuk sferis dan kasar.