Optimasi Kecepatan dan Lama Pengadukan Dalam Preparasi Mucoadhesive Microspheres Amoksisilin Trihidrat menggunakan Polimer Carbomer dan Etil Selulosa

Abstract

Amoksisilin merupakan obat antibiotik yang digunakan untuk terapi first line infeksi lambung yang disebabkan oleh bakteri Helycobacter pylori (H. pylori). Amoksisilin dipilih untuk terapi karena secara peroral memiliki penyerapan yang lebih baik dibandingkan dengan obat antibiotik golongan βlaktam lainnya. Amoksisilin trihidrat dalam bentuk sediaan konvensional, belum mampu membunuh H. pylori secara menyeluruh. Hal tersebut terjadi karena amoksisilin trihidrat mempunyai waktu tinggal yang pendek dalam lambung, sehingga konsentrasi efektif amoksisilin trihidrat dalam membunuh H. pilory tidak tercapai. H. pilory yang tidak terbunuh sempurna akan meningkatkan risiko resistensi terhadap antibiotik. Jadi, dibutuhkan pengembangan obat dengan teknologi dan sistem penghantaran yang sesuai agar obat amoksisilin trihidrat dapat bertahan lebih lama di lambung. Salah satu pendekatan di bidang ini adalah GRDDS (Gastro Retentive Drug Delivery System). GRDDS merupakan pendekatan untuk memperpanjang waktu tinggal obat dalam saluran pencernaan. Salah satu sistem GRDDS dapat dicapai dengan mekanisme mucoadhesive systems Mucoadhesive merupakan melekatnya material pada lapisan mukosa jaringan sehingga dapat memperpanjang waktu tinggal obat dalam suatu jaringan. Sistem mucoadhesive dapat dikombinasikan dengan bentuk sediaan microspheres untuk meningkatkan efektivitasnya. Microspheres merupakan salah satu bentuk sediaan multiple unit, berbentuk sferis dengan ukuran mikrometer dan terdiri dari matriks polimer. Sistem penghantaran obat mucoadhesive microspheres diharapkan dapat memperpanjang waktu tinggal amoksisilin trihidrat di dalam lambunf dan dapat meningkatkan efektifitasnya. Pada penelitian ini dilakukan optimasi kecepatan dan lama pengadukan dalam preparasi mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat menggunakan metode solvent evaporation. Microspheres dipreparasi menggunakan etil selulosa yang bertindak sebagai polimer matriks dan carbomer yang berfungsi sebagai polimer mucoadhesive, aseton sebagai pelarut fase internal, parafin cair sebagai pelarut fase eksternal, dan span 80 sebagai surfaktan. Penelitian ini bertujuan untuk mendapatkan formula optimum mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat dari faktor kecepatan dan lama pengadukan beserta interaksinya terhadap respon yang dipilih yaitu ukuran partikel, entrapment efficiency, dan kekuatan mucoadhesive. Formula optimum yang didapatkan selanjutnya dilakukan karaterisasi berupa drug loading, yiled, analisis FTIR, dan analisis SEM. Hasil dari penelitian yang dilakukan yaitu peningkatan kecepatan pengadukan akan meningkatkan nilai entrapment efficiency, menurunkan ukuran partikel dan kekuatan mucoadhesive. Semakin lama pengadukan yang dilakukan akan menurunkan ukuran partikel, entrapment efficiency, dan kekuatan mucoadhesive. Pada penelitian ini diperoleh formula optimum mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat dengan kecepatan pengadukan 1000 rpm selama 1 jam. Formula optimum yang didapatkan memiliki ukuran partikel berkisar 451,475 µm, nilai entrapment efficiency berkisar 85,390 %, nilai kekuatan mucoadhesive berkisar 41,100 gram, dan nilai drug loading berkisar 31,215 %, serta yield berkisar 82,387 %. Hasil analisis FTIR menunjukkan tidak adanya interaksi antara bahan aktif dan polimer selama preparasi yang mengakibatkan perubahan gugus fungsi pada amoksisilin trihidrat. Hasil analisis SEM menunjukkan formula optimum mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat memiliki bentuk sferis dengan permukaan berpori.