OPTIMASI KOMBINASI DISPERSI SOLIDA MELOKSIKAM-PEG 6000 DAN SUHU PENYIMPANAN TERHADAP KARAKTERISTIK FISIKA KIMIA DAN PELEPASAN SECARA IN VITRO GEL MELOKSIKAM

Abstract

Meloksikam adalah derivat oxicam yang merupakan NSAID golongan asam enolat (Brunton, 2001). Meloksikam sering diberikan secara per oral. Namun, penggunaan meloksikam secara per oral menimbulkan beberapa efek samping, di antaranya gangguan gastrointestinal, dispepsia, mual, diare, infeksi saluran cerna atas, sakit perut, dan kembung (Aronson, 2005). Pada penelitian kali ini, dipilih gel sebagai bentuk sediaan topikal untuk mengurangi efek samping yang ditimbulkan karena pemberian rute per oral. Meloksikam termasuk dalam Biopharmaceutical Classification System (BCS) kelas II yang memiliki permeabilitas tinggi, namun kelarutan rendah. Meloksikam praktis tidak larut dalam air, sehingga laju pelepasan dan biovailabilitas meloksikam rendah (Kumar dan Mishra, 2006). Pada penelitian kali ini dipilih metode dispersi solida untuk mengatasi kelarutan meloksikam yang rendah. Dispersi solida dapat didefinisikan sebagai satu atau lebih bahan padat yang terdiri atas bahan aktif bersifat hidrofobik dan matriks bersifat hidrofilik. Pada penelitian kali ini, PEG 6000 dipilih sebagai matriks yang dapat meningkatkan kelarutan meloksikam dan mempercepat laju disolusi meloksikam. Dispersi solida meloksikam-PEG 6000 dibuat dengan metode peleburan. Kondisi penyimpanan gel dispersi meloksikam-PEG 6000 berpengaruh terhadap kestabilan suatu sediaan. Salah satu metode untuk mengetahui kestabilan suatu produk obat adalah stress testing. Stress testing diperlukan untuk mengevaluasi bahan obat dan produk obat dalam kondisi suhu dan kelembaban tinggi.Pada penelitian ini dipilih kondisi stress penyimpanan produk obat adalah viii

pada suhu 50°C selama 1 bulan. Pemilihan kondisi tersebut berdasarkan panduan uji stabilitas obat menurut International Conference of Harmonization ICH (Hyunh, 2008). Komposisi dispersi solida PEG 6000-meloksikam dan optimasi suhu penyimpanan ditentukan dengan desain faktorial, dengan sifat fisika kimia (meliputi pH dan viskositas) dan fluks pelepasan sebagai respon. Pengujian sifat fisika kimia gel meloksikam meliputi pengujian organoleptis, pH, viskositas, daya sebar, uji sifat alir, dan pengujian homogenitas bahan aktif dalam sediaan serta pengujian laju pelepasan dilakukan pada minggu ke-0 dan ke-4 proses penyimpanan. Berdasarkan evaluasi sediaan yang telah dilakukan maka dapat disimpulkan Perbedaan komposisi dispersi padat meloksikam-PEG 6000 tidak mempengaruhi karakteristik sifat fisika dan kimia gel dispersi padat meloksikam, namun semakin tinggi komposisi PEG 6000 dalam dispersi solida, laju pelepasan meloksikam dalam gel karbopol secara in vitro semakin meningkat.Suhu penyimpanan tidak menyebabkan perubahan sifat fisika kimia gel meloksikan, namun penyimpanan pada suhu 50°C dapat meningkatkan laju pelepasan gel meloksikam.Terdapat 34 komposisi optimum kombinasi dispersi padat meloksikam-PEG 6000 dan suhu penyimpanan dengan range PEG 6000 1-8 (gram) dan suhu penyimpanan 25ºC-50°C