Pengaruh Perbedaan Rasio Stoikiometri Kokristal Kuersetin-Asam Fumarat terhadap Kelarutan dan Efisiensi Disolusi

Abstract

Kuersetin (KSN) merupakan salah satu golongan flavonoid yang termasuk dalam subkategori flavonol yang banyak ditemukan diberbagai tanaman, sayuran, serta buah-buahan. Pembentukan kokristal merupakan metode peningkatan kelarutan bahan aktif farmasi yang terdiri dari dua atau lebih molekul yang berbeda dan tidak bermuatan. Asam fumarat (AF) merupakan golongan asam karboksilat yang digunakan sebagai koformer dalam pembentukan kokristal. Pembentukan kokristal secara umum dilakukan menggunakan metode penguapan pelarut dengan perbandingan rasio stoikiometri. Kokristal KSN-AF dilakukan pada rasio 1:1 dan 1:3 menggunakan metode penguapan pelarut. Hasil kokristal kemudian dianalisis menggunakan Differential Scanning Calorimetry (DSC), Difraksi Sinar-x Serbuk (PXRD), spektra Fourier Transform Infrared (FTIR), Scanning Electron Microscope (SEM). Uji disolusi dilakukan dengan metode USP II dalam 900 ml dapar sitrat (pH 05 ± 0,05) dengan kecepatan pengadukan 100 rpm pada suhu 37 ± 0,5℃. Pembentukan komputasi memprediksi interaksi ikatan hidrogen antara KSN dengan koformer AF dengan melibatkan nilai nergy minimize. Pada hasil DSC terbentuk puncak endotermik baru dengan titik lebur 264,20 ℃ (rasio 1:1) dan 271,10 ℃ (rasio 1:3). Puncak-puncak tersebut berada di antara titik lebur KSN dan AF. Pada spektra FTIR terjadi pergeseran O-H pada KSN dari 1662,89 cm-1 menjadi 1656,62 (KSN-AF 1:1) dan 1666,26 (KSN-AF rasio 1:3). Difraksi serbuk KSN-AF 1:1 menunjukkan puncak difraksi baru pada 13,21; 21,83; 25,94; 29,35 sedangkan pada KSN-AF 1:3 menunjukkan 13,61; 21,13; 25,57; 29,30. Morfologi kokristal menunjukkan habit kristal yang berbeda dari komponen aslinya. Kokristal KSN-AF 1:1 meningkat 3,749 kali sedangkan pada KSN-AF 1:3 meningkat 3,368 kali.