Optimasi Pati Jagung Pregelatinasi dan Crospovidone dalam Sediaan Orally Disintegrating Tablet Setirizin Dihidroklorida

Abstract

Setirizin dihidroklorida (Setirizin diHCl) adalah antihistamin kerja panjang (long acting) turunan piperazin yang digunakan untuk menghilangkan gejala alergi (Sweetman, 2009). Setirizin diHCl umumnya diberikan kepada pasien melalui rute oral karena dosis pemberian lebih akurat dan cara pemberian yang mudah (Zaman dkk., 2020). Kondisi alergi umumnya dapat memiliki gejala radang tenggorokan yang menyebabkan pasien mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Oleh karena itu, untuk meningkatkan kepatuhan dan kenyamanan pasien diperlukan sediaan oral yang memudahkan pasien dengan kesulitan menelan obat. Orally Disintegrating Tablet (ODT) didefinisikan sebagai bentuk sediaan padat yang mengandung bahan aktif obat (active pharmaceutical ingredient) yang cepat hancur dalam hitungan detik ketika diletakkan di atas lidah (FDA, 2008). Setirizin diHCl dalam bentuk sediaan ODT akan mempercepat efek farmakologis obat dan meningkatkan kepatuhan pasien yang kesulitan menelan tablet konvensional (Sharma, 2014). Bahan pengikat dan penghancur merupakan komponen kritis yang akan mempengaruhi kerapuhan, kekerasan, waktu pembasahan, dan waktu hancur ODT dikarenakan tablet harus memiliki kekerasan dan kerapuhan yang optimum namun memiliki waktu hancur cepat setelah tablet diletakkan dalam mulut. Pada penelitian ini dilakukan optimasi konsentrasi pati jagung pregelatinasi sebagai bahan pengikat dan crospovidone sebagai penghancur dalam formula untuk menghasilkan suatu ODT dengan sifat fisik yang optimal. Bahan lain yang digunakan pada penelitian ini adalah avicel pH 102 sebagai pengisi, manitol sebagai pengisi dan pemanis, sukralosa sebagai pemanis, magnesium stearat sebagai pelicin, dan talk sebagai glidan. Tujuan dari penelitian ini yaitu untuk mendapatkan formula optimum dari konsentrasi pati jagung pregelatinasi dan crospovidone serta interaksinya terhadap respon (laju alir, kekerasan, kerapuhan, waktu hancur, dan waktu pembasahan). Penentuan formula optimum dilakukan menggunakan software design expert 11 dengan metode desain faktorial. Hasil dari penelitian ini adalah pati jagung pregelatinasi memiliki pengaruh meningkatkan laju alir campuran serbuk, crospovidone memiliki pengaruh menurunkan laju alir campuran serbuk, dan interaksi antara kedua faktor tersebut memiliki pengaruh menurunkan laju alir campuran serbuk. Pada sifat sifik ODT yang dihasilkan menunjukkan bahwa pati jagung pregelatinasi memiliki pengaruh meningkatkan kekerasan, waktu hancur, dan waktu pembasahan ODT serta menurunkan kerapuhan ODT setirizin diHCl. Crospovidone memiliki pengaruh meningkatkan kerapuhan ODT serta menurunkan kekerasan, waktu hancur, dan waktu pembasahan ODT setirizin diHCl. Interaksi antara kedua faktor tersebut memiliki pengaruh menurunkan kekerasan, kerapuhan, waktu hancur, dan waktu pembasahan ODT setirizin diHCl. Formula optimum diperoleh dari konsentrasi pati jagung pregelatinasi sebesar 20% dan crospovidone sebesar 10%. Formula optimum ODT setirizin diHCl memiliki nilai laju alir sebesar 13,920 gram/detik; kekerasan sebesar 4,225 kg; kerapuhan sebesar 0,847%; waktu hancur sebesar 17,985 detik; dan waktu pembasahan sebesar 49,740 detik