Pengaruh Konsentrasi Alginat Dalam Preparasi Mucoadhesive Microspheres Amoksisilin Trihidrat

Abstract

Salah satu obat antibiotik golongan penisilin dalam kelas aminopenisilin adalah Amoksisilin. Amoksisilin terikat oleh protein plasma sekitar 20% setelah pemberian oral dan memiliki waktu paruh (t1/2) 1 sampai 1,5 jam dan rentan terdegradasi oleh bakteri yang memiliki enzim β-laktamase. Amoksisilin telah digunakan sebagai terapi first line infeksi lambung yang disebabkan oleh bakteri Helicobacter pylori (H. pylori). Pembasmian bakteri tidak bisa maksimal karena waktu tinggal yang pendek dalam lambung sehingga tidak bisa mencapai konsentrasi efektif antibiotik di permukaan sel epitel lambung tempat H. Pylori. Sebagai solusi dari permasalahan tersebut, maka dikembangkan teknologi obat agar amoksisilin trihidrat dapat bertahan lebih lama di lambung dan terhindar dari degradasi. Gastro Retentive Drug Delivery System (GRDDS) merupakan suatu pendekatan untuk memperpanjang waktu tinggal obat dalam saluran pencernaan. Salah satu mekanisme GRDDS yaitu mucoadhesive. Microspheres merupakan salah satu sistem penghantaran obat multiple unit dengan melepaskan obat secara terkendali. Penghantaran obat amoksisilin trihidrat dalam bentuk mucoadhesive microspheres bertujuan untuk mengurangi efek samping, meningkatkan efikasi terapi, dan menghindari terjadinya resistensi serta degradasi obat. Metode preparasi mucoadhesive microspheres pada penelitian ini menggunakan single emulsion cross-linking. Bahan yang digunakan dalam penelitian adalah alginat sebagai polimer mucoadhesive dan polimer matriks, aquadest sebagai pelarut fase internal, parafin cair sebagai pelarut fase eksternal, kalsium klorida sebagai agen crosslink, isopropanol dan metanol sebagai pelarut agen crosslink serta span 80 sebagai surfaktan. Penelitian ini dilakukan untuk pengembangan formula sediaan mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat yang merupakan kombinasi teknologi GRDDS dan penghantaran obat terkendali dengan alginat sebagai polimer mucoadhesive. Setiap formula akan dibandingkan untuk menentukan sediaan microspheres yang memiliki entrapment efficiency dan kemampuan mucoadhesive paling baik. Evaluasi dalam penelitian ini meliputi penentuan entrapment efficiency, drug loading, yield, karakteristik gugus fungsi dengan menggunakan FTIR, perhitungan ukuran dan morfologi partikel menggunakan SEM, serta pengujian kekuatan mucoadhesive menggunakan alat Texture Analyzer. Peningkatan alginat sebagai polimer mucoadhesive konsentrasi 100 mg, 300 mg, dan 500 mg tiap formula mucoadhesive microspheres memberikan pengaruh yang siknifikan terhadap entrapment efficiency dan kekuatan mucoadhesive. Hal ini ditunjukkan dengan semakin meningkatnya nilai persen entrapment efficiency dan kekuatan mucoadhesive seiring dengan bertambahnya konsentrasi alginate. Formula ke-3 dengan konsentrasi alginat sebesar 500 mg memiliki persen entrapment efficiency terbesar yaitu 75,760% dan kekuatan mucoadhesive terbesar yaitu 37,200 gram. Hasil karakteristik menunjukkan bahwa analisis kompleks microspheres amoksisilin trihidrat menunjukkan tidak adanya interaksi yang dapat dilihat dari munculnya serapan khas dan gugus fungsi dari amoksisilin trihidrat. Hasil drug loading, yield dan ukuran partikel menghasilkan perbedaan yang signifikan pada ketiga formula. Rata-rata ukuran partikel mucoadhesive microspheres amoksisilin trihidrat pada semua formula masih masuk dalam rentang persyaratan ukuran microspheres 1-1000 µm, masing-masing formula yaitu (F1) 521,333 µm; (F2) 601,333 µm dan (F3) 710,889 µm.