Optimasi Hydroxypropyl Methylcellulose dan Carbopol® dalam Sediaan Buccal Film Salbutamol Sulfat

Abstract

Salbutamol sulfat (SS) adalah obat golongan bronkodilator yang banyak digunakan dalam pengobatan asma, bronkospasme dan kondisi dengan obstruksi saluran napas reversibel, termasuk penyakit paru obstruktif kronik. Pemberian SS melalui rute oral dan inhalasi masih memiliki banyak kekurangan seperti mengalami metabolisme lintas pertama di hati yang menyebabkan bioavailabilitasnya rendah yaitu sebesar 40% dan ketidakakuratan dosis karena penggunaan inhaler yang kurang tepat, untuk mengatasi hal tersebut digunakan rute alternatif yaitu rute transmukosal. Rute transmukosal memanfaatkan mukosa sublingual dan buccal sebagai tempat penyerapan dengan dua tujuan terapi yang berbeda. Secara khusus, rute buccal digunakan untuk pengobatan gangguan kronis yang membutuhkan perpanjangan pelepasan bahan aktif. Rute buccal dipilih karena bisa mempertahankan kadar obat dalam plasma. Sistem penghantaran buccal merupakan suatu sistem penghantaran obat melalui membran mukosa ke sirkulasi sistemik dengan menempatkan obat di antara pipi bagian dalam dan gusi. Kelebihan dari penghantaran obat buccal adalah obat dapat diserap secara langsung ke dalam sirkulasi sistemik tanpa mengalami metabolisme lintas pertama di hati sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas obat, dapat segera dihentikan jika terjadi toksisitas, dosis yang diberikan lebih akurat, serta mudah dalam formulasinya. Sediaan buccal film dipilih karena bentuknya yang tipis, ringan, dan lebih fleksibel dibandingkan dengan bentuk lainnya sehingga dapat meningkatkan kenyamanan dalam penggunaanya. Faktor yang mempengaruhi efektifitas sediaan film yaitu kekuatan mucoadhesive, swelling index, dan waktu tinggal. Ketiga faktor tersebut dipengaruhi oleh polimer yang digunakan. Sediaan mucoadhesive buccal film memerlukan polimer yang bersifat mucoadhesive dan memiliki sifat mekanik yang baik untuk menjaga perlekatan bentuk sediaan di daerah buccal dalam jangka waktu yang lama. Penelitian ini menggunakan kombinasi dua polimer yaitu HPMC dan Carbopol® dalam sediaan buccal film salbutamol sulfat. Kedua polimer tersebut dipilih dengan tujuan agar dapat memberikan respon kekuatan mucoadhesive, swelling index, dan waktu tinggal yang baik. Kemudian dilakukan evaluasi dengan menguji organoleptis, ketahanan lipat, keseragaman ketebalan, keseragaman bobot, pH permukaan, penetapan kadar SS, swelling index, FTIR, pelepasan, waktu tinggal, dan kekuatan mucoadhesive dari sediaan buccal film salbutamol sulfat. Hasil pengujian kekuatan mucoadhesive menunjukkan bahwa FB>F1>FA=FAB dengan nilai kekuatan mucoadhesive berturt-turut yaitu 35,27 gF; 33,6 gF; 27,27 gF; dan 27,43 gF. Hasil Swelling index menunjukkan bahwa FA<F1<FAB<FB dengan nilai swelling berturut-turut 7,761; 11,070; 11,924; dan 17,042. Hasil waktu tinggal mucoadhesive menunjukkan bahwa F1<FA<FB<FAB dengan nilai 126 menit; 128 menit; 145,67 menit; dan 184 menit. Hasil dari pengujian ketiga respon tersebut kemudian dianalisis menggunakan software design expert trial versi 10.0.1 sehingga didapatkan 2 solusi dengan satu formula optimum yang terpilih. Pada penelitian ini diperoleh formula optimum dengan komposisi HPMC sebesar 19,235 mg dan carbopol sebesar 8 mg. Formula optimum kemudian diuji dengan FTIR dan pelepasan. Hasil uji FTIR menunjukkan bahwa tidak ada interaksi secara fisika atau kimia antara polimer dan bahan aktif dalam sediaan buccal film salbutamol sulfat. Hasil uji pelepasan menunjukkan bahwa sediaan buccal film salbutamol sulfat dapat melepaskan obat sebesar 93,589 % dalam 180 menit.