PENGARUH PENAMBAHAN GLISERIN SEBAGAI PENETRATION ENHANCER TERHADAP LAJU PENETRASI SEDIAAN PATCH DISPERSI PADAT KETOPROFEN

Abstract

Ketoprofen merupakan golongan obat Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) turunan asam propionat yang bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase-2 (COX-2) sehingga prostaglandin tidak terbentuk. Ketoprofen efektif untuk mengobati inflamasi dan penyakit muskuloskeletal termasuk osteoartitis, artritis reumatoid dan kerusakan jaringan lunak. Ketoprofen merupakan inhibitor siklooksigenase non selektif sehingga pembentukan COX-1 terhambat. Penghambaan COX-1 memberikan beberapa efek samping seperti gangguan gastrointestinal, dispepsia, mual, ulserasi dan pendarahan pada lambung ketika diberikan secara oral. Penggunaan ketoprofen secara transdermal dapat mengurangi efek samping pemberian secara peroral dan menjaga konsistensi obat dalam plasma sehingga dapat digunakan untuk terapi dosis tunggal dalam waktu yang lama. Beberapa hal yang harus diperhatikan ketika memilih lokasi pemberian suatu obat secara transdermal antara lain : bobot molekul (BM) dan koefisien partisi (log P). Ketoprofen memiliki karakteristik yang baik yaitu BM 254,3 dalton dan log P 2,94 sehingga dapat dikembangkan menjadi formulasi transdermal. Ketoprofen termasuk BCS kelas II yang memiliki kelarutan yang rendah dan permeabilitas yang tinggi. Salah satu bentuk sediaan transdermal adalah patch. Transdermal patch merupakan pembawa obat yang memiliki lapisan perekat yang menjamin obat dapat masuk ke peredaran darah dengan laju terkontrol. Sediaan patch memiliki keuntungan antara lain : mengurangi efek first pass metabolism, menghindari kontak langsung obat dengan pembuluh mukosa lambung sehingga mengurangi efek samping obat pada sistem pencernaan, jumlah obat yang terlepas dapat dikendalikan dan obat dapat dihantarkan dalam waktu yang lama. Lokasi peletakan patch sangat mempengaruhi penyebaran obat ke dalam jaringan.