PENGARUH PENETRATION ENHANCER PROPILEN GLIKOL TERHADAP KARAKTERISTIK FISIK DAN LAJU PENETRASI PATCH DISPERSI PADAT MELOKSIKAM

Abstract

Sistem penghantaran obat transdermal atau transdermal patch merupakan salah satu bentuk sistem penghantaran obat dengan cara ditempel melalui kulit dan telah ditentukan lamanya waktu pemberian (Kesarwani et al., 2013). Keuntungan penghantaran obat transdermal antara lain mengontrol penghantaran obat, sesuai untuk obat yang memiliki waktu paruh dan indeks terapi kecil, menghindari first pass metabolism dan mencegah iritasi pada saluran pencernaan (Zadeh dan Hasani, 2010). Meloksikam adalah obat AINS yang ampuh dalam menghambat enzim siklooksigenase-2 dan memiliki aktivitas analgesik dan anti inflamasi (Saleem dan Bala, 2010). Sifat fisika kimia meloksikam yakni memiliki koefisien partisi (log P oct/air) 3,43 (Moffat et al., 2005) dan memiliki berat molekul rendah (354,1 Dalton), dosis terapi harian yang rendah yaitu sebesar 7,5-15 mg/hari (Sweetman, 2009). Berdasarkan karakteristik tersebut, maka meloksikam dapat diformulasi menjadi sediaan transdermal patch. Faktor yang menentukan efektifitas dari sediaan patch yaitu laju pelepasan dan laju penetrasi dari obat (Vikas et al., 2011). Jumlah obat yang terlepas dipengaruhi oleh kelarutan bahan aktif. Barhate et al. (2009) menyatakan, kelemahan meloksikam yakni memiliki kelarutan dalam air sangat rendah, sehingga diperlukan upaya meningkatkan kelarutannya yaitu dengan pembuatan dispersi padat meloksikam-PEG 6000 (1:8) dengan metode peleburan. Laju penetrasi juga merupakan faktor penentu efektifitas sediaan patch. Stratum korneum adalah penghalang utama dalam proses penetrasi obat melalui kulit, sehingga dibutuhkan suatu penetration enhancer untuk membawa obat menembus barrier kulit (Vikas et al., 2011). Propilen glikol merupakan salah satu contoh penetration enhancer golongan glikol yang paling banyak digunakan dalam sediaan topikal dan transdermal (Lane, 2013). Pada penelitian ini dilakukan pengembangan formula sediaan transdermal patch dispersi padat meloksikam dengan menggunakan berbagai konsentrasi propilen glikol sebagai penetration enhancer. Evaluasi yang dilakukan meliputi uji homogenitas dispersi padat, FTIR, organoleptis, keseragaman bobot, ketebalan, ketahanan lipat, pH permukaan, penetapan kadar meloksikam dalam sediaan patch, persen moisture content, dan laju penetrasi in vitro. Hasil pengujian persen moisture content menunjukkan bahwa nilai persen moisture content F0<F1<F2<F3 dengan nilai persen moisture content sediaan berturut-turut sebesar 3,52%; 3,74%; 3,86% dan 4,43%. Hasil pengujian laju penetrasi dengan sel difusi menunjukkan bahwa fluks F0<F1<F2<F3 dengan nilai fluks berturut-turut sebesar 0,2929 μg/cm2.menit; 0,6740 μg/cm2.menit; 0,8474 μg/cm2.menit dan 1,4388 μg/cm2.menit. Propilen glikol merupakan penetration enhancer yang dapat meningkatkan nilai fluks dan mempengaruhi nilai persen moisture content sediaan patch karena bersifat higroskopis. Hasil penentuan formula yang dapat memberikan persen moisture content yang memenuhi persyaratan dan laju penetrasi terbesar yaitu patch meloksikam formula 3 dengan jumlah propilen glikol 150 mg.