PENGARUH PENAMBAHAN ASAM MALAT TERHADAP PENETRASI KAFEIN DALAM SEDIAAN GEL SECARA IN VITRO

Abstract

Selulit merupakan peubahan topografi kulit yang umum terjadi, dimana perubahan yang terjadi pada jaringan adiposa dan mikrosirkulasi disebabkan karena adanya gangguan pada aliran darah dan limfatik yang menyebabkan fibroskelorosis pada jaringan ikat (Hexsel et al., 2006a). Ada beberapa terapi yang digunakan untuk pengobatan selulit, salah satunya adalah dengan menggunakan kafein. Kafein merupakan golongan xantin yang paling banyak dan paling aman digunakan untuk pengobatan selulit, biasanya digunakan pada konsentrasi 1% - 2%. Kafein bekerja langsung pada sel adiposa dengan cara menghambat enzim fosfodiesterase. Penghambatan enzim fosfodiesterase akan meningkatan jumlah cyclic adenosine monophosphate (cAMP) yang mengaktifkan enzim lipase trigliserida. Aktivasi enzim lipase trigliserida akan menyebabkan trigliserida terurai menjadi asam bebas dan gliserol (Hexsel et al., 2006b). Pada umumnya kafein sebagai antiselulit banyak digunakan dalam bentuk sediaan topikal karena lebih aman dan lebih efektif (Damayanti dan Yuwono, 2013). Salah satu sediaan topikal yang sering digunakan untuk pengobatan antiselulit adalah gel. Kafein diformulasikan dalam bentuk sediaan gel dengan menggunakan HPMC sebagai gelling agent dan penambahan asam malat sebagai peningkat penetrasi. Gel kafein dibuat empat formula dengan konsentrasi asam malat yang berbeda yaitu sebesar 0%; 0,2%; 0,4% dan 0,6 untuk mengetahui pengaruh penambahan asam malat terhadap laju penetrasi perkutan gel kafein dengan menggunakan membran kulit tikus. Sediaan gel kafein yang telah dibuat kemudian dievaluasi dengan beberapa pengujian seperti organoleptis, pH, daya sebar, homogenitas, viskositas, sifat alir, dan ix penetrasi. Hasil evaluasi terhadap sediaan menunjukkan bahwa keempat formula telah memenuhi persyaratan pengujian, sehingga dapat disimpulkan bahwa penambahan asam malat dapat memberikan pengaruh terhadap pH, viskositas, daya sebar dan laju penetrasi gel kafein. Pengujian laju penetrasi kafein dilakukan dengan menggunakan Dissolution Tester pada suhu 370 ± 0,50 C selama 8 jam. Pada pengujian ini digunakan dapar fosfat salin pH 7,4 sebanyak 500 ml sebagai media difusi dan membran kulit tikus sebagai membran difusi. Pada interval waktu yang telah ditentukan, diambil cuplikan sampel sebanyak 5 ml. Hasil pengambilan sampel tiap interval waktu kemudian dianalisis serapannya menggunakan sprektofotometer UV-Vis pada panjang gelombang 273 nm. Konsentrasi kafein yang tertranspor kemudian dihitung nilai fluksnya. Nilai fluks masing-masing formula dengan konsentrasi 0%; 0,2%; 0,4% dan 0,6% adalah 6,473 μg/cm2 menit; 7,770 μg/cm2 menit; 10,439 μg/cm2 menit; 13,745 μg/cm2 menit yaitu nilai fluks F4>F3>F2>F1. Data hasil pengujian fluks kemudian dianalisis menggunakan uji Kruskal-Wallis yang dilanjutkan dengan uji Mann- Whitney. Hasil analisis menunjukkan bahwa masing-masing formula memiliki perbedaan yang signifikan, sehingga dapat disimpulkan bahwa penambahan asam malat terhadap sediaan gel kafein dapat mempengaruhi laju penetrasi perkutan sediaan tersebut.