Optimasi Konsentrasi Karbomer dan Etil Selulosa dalam Preparasi Mucoadhesive Microspheres Siprofloksasin Hidroklorida

Abstract

Infeksi saluran kemih merupakan infeksi yang masih sering terjadi di komunitas terutama pada perempuan. Sekitar 10-20% perempuan pernah mengalami infeksi saluran kemih sepanjang hidupnya. Antibiotik yang menjadi salah satu terapi lini pertama untuk mengobati infeksi saluran kemih adalah siprofloksasin hidroklorida (Shahidulla dan Fatima, 2019). Dosis siprofloksasin hidroklorida yang dianjurkan untuk terapi infeksi saluran kemih adalah 500-750 mg diberikan dalam 2 kali dosis terbagi (Febrianto dkk., 2013). Siprofloksasin hidroklorida memiliki bioavailabilitas sekitar 70-82%. Penyerapan utama obat ini terjadi di bagian saluran pencernaan khususnya bagian lambung (Olivera dkk., 2010). Siprofloksasin memiliki waktu paruh yang singkat yaitu sekitar 3 sampai 4 jam sehingga perlu diberikan secara berulang. Frekuensi pemberian oral siprofloksasin yang berulang menyebabkan ketidaknyamanan dan ketidakpatuhan pasien (Begg dkk., 2000). Kepatuhan pasien dapat ditingkatkan melalui pengurangan frekuensi pemberian obat yang berulang. Pelepasan obat yang diperpanjang dalam waktu yang lama dapat meningkatkan bioavailabilitas obat di dalam sirkulasi sistemik sehingga tujuan mengurangi frekuensi pemberian obat dapat tercapai. Sistem pembawa obat pada penelitian ini menggunakan microspheres yang dikombinasikan dengan sistem mucoadhesive yang dapat meningkatkan waktu tinggal obat di dalam saluran pencernaan khususnya di bagian lambung. Microspheres adalah sistem pembawa obat berbentuk bola matriks yang berukuran 1-1.000 µm. Polimer matriks yang terdispersi pada permukaan microspheres akan mengontrol pelepasan obat pada gastrointestinal (Sahil dkk., 2011). Polimer matriks yang digunakan pada penelitian ini adalah etil selulosa. Kombinasi sistem microspheres dengan sistem mucoadhesive akan meningkatkan ketersediaan hayati dari obat yang diberikan. Polimer mucoadhesive yang digunakan pada penelitian kali ini adalah karbomer. Preparasi mucoadhesive microspheres siprofloksasin hidroklorida pada penelitian ini menggunakan teknik solvent evaporation. Penelitian ini dilakukan untuk mengetahui konsentrasi karbomer dan etil selulosa sehingga diperoleh formula optimum dari mucoadhesive microspheres siprofloksasin hidroklorida. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menentukan formula optimum dari penggunaan karbomer dan etil selulosa serta melihat pengaruh masing-masing konsentrasi polimer dan interaksinya terhadap respon yang meliputi entrapment efficiency, ukuran partikel, dan kekuatan mucoadhesive. Formula optimum yang didapatkan nantinya akan dilakukan verifikasi menggunakan uji-T (one sample ttest) dan karakterisasi yang meliputi penilaian drug loading, yield, analisis SEM, analisis FTIR, dan uji disolusi. Hasil analisis menunjukkan bahwa konsentrasi karbomer 300 mg dan etil selulosa 1000 mg menghasilkan formula yang optimum dengan nilai entrapment efficiency 68,963 %, ukuran partikel 404,523 µm, dan kekuatan mucoadhesive 64,266 gram. Karbomer dan etil selulosa memiliki efek meningkatkan entrapment efficiency, ukuran partikel, dan kekuatan mucoadhesive. Interaksi kedua faktor dapat meningkatkan entrapment efficiency dan ukuran partikel namun dapat menurunkan kekuatan mucoadhesive. Formula optimum yang dihasilkan pada penelitian ini memiliki nilai drug loading 19,13 % dan nilai yield sebesar 99,823%. Analisis FTIR menunjukkan tidak ada perubahan signifikan gugus fungsi formula optimum mucoadhesive microspheres siprofloksasin hidroklorida setelah preparasi dibandingkan dengan siprofloksasin hidroklorida murni. Mucoadhesive microspheres yang dihasilkan memiliki bentuk sferis dan permukaan yang halus. Uji disolusi menunjukkan bahwa kadar pelepasan bahan aktif telah memenuhi syarat uji disolusi yakni lebih dari 80%.